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硝酸異山梨酯緩釋片

硝酸異山梨酯緩釋片使用說(shuō)明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱:硝酸異山梨酯緩釋片
    商品名稱:暢欣達(dá)
    英文名稱:lsosorbideDinitrateSustained-releaseTablets
  • 【成份】本品主要成份為硝酸異山梨酯
  • 【性狀】本品為類白色或淺黃色片。
  • 【適應(yīng)癥】
    用于冠心病心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后心絞痛的治療;與洋地黃類藥和(或)利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
  • 【規(guī)格】20mg
  • 【用法用量】口服。一次20mg(1片),每8-12小時(shí)給予一次,劑量增減必須經(jīng)醫(yī)生允許,應(yīng)于飯后整片吞服,勿嚼碎服用。
  • 【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、體位性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重,罕見(jiàn)虛脫及暈厥。
  • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故須慎用。
  • 【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩约靶Ч淮_定,故不推薦用于兒童。
  • 【老年用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
  • 【藥理毒理】硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左心室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù))減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
  • 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收完全,30分鐘起效,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝,口服首過(guò)效應(yīng)明顯,平均生物利用度約25%。分布容積2-4L/kg。經(jīng)酶脫硝后生成2-單硝酸酯(15%-25%)和5-單硝酸酯(75%-85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期(t1/2)為5小時(shí),在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
  • 【貯藏】遮光,密封保存。
  • 【有效期】24個(gè)月。
  • 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH03762010
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