- 【藥品名稱】
通用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋小丸
英文名稱：Isosorbide Mononitrate Sustained Release Pillets
漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshi Xiaowan - 【成份】本品含單硝酸異山梨酯（C6H9NO6）
- 【性狀】本品為白色或類白色的球形小丸。
- 【適應(yīng)癥】
心絞痛 - 【規(guī)格】1.0g:0.152g（以單硝酸異山梨酯計）。
- 【用法用量】除非另開處方，每次一粒（50mg單硝酸異山梨酯），每日一次。在特殊情況下，劑量可增至每次一粒（50mg單硝酸異山梨酯），每日二次。注意：當(dāng)用藥劑量是每次一粒，每日二次，相當(dāng)于每次50mg單硝酸異山梨酯，每日二次時，為充分發(fā)揮藥物作用，第2粒膠囊應(yīng)當(dāng)在第1粒膠囊后不超過8小時服用。給藥形式和時間：緩釋制劑應(yīng)當(dāng)在飯后用適量水整粒吞服，不可嚼碎。停用本品時應(yīng)逐步減量，不能突然停止，因為有可能發(fā)生反跳現(xiàn)象。該藥過期后不能服用。
- 【不良反應(yīng)】用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛）；經(jīng)驗已經(jīng)顯示，繼續(xù)服藥幾天后通常消失。初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低并伴有反射性心率增快和眩暈懶散的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)，在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應(yīng)）和/或顯著的矛盾性心動過緩。偶見報道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺），在個別情況下可能發(fā)生表皮脫落性皮炎（炎癥性皮膚?。?。有人描述過持續(xù)長期服用高劑量單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性。應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。特別注意：甚至在按處方服用時，該藥也可以影響在道路擁擠狀況下開車或操縱機器者的反應(yīng)。酒精會進(jìn)一步加大此影響。
- 【禁忌】對硝基化合物或其他任何成分過敏者；
急性心肌梗塞并低充盈壓；
左心功能不全并低充盈壓；
休克狀態(tài)；
嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；
心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?；
縮窄性心包炎；
心包填塞；
合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。 - 【注意事項】給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動脈高壓）的病人服用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心?。┑牟∪恕Ｔ谙铝星闆r下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)： --主動脈和/或二尖瓣狹窄 --有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的患者 --伴有顱內(nèi)壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后） --嚴(yán)重腎功能損害的患者
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗，用藥時，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。
- 【老年用藥】老年患者對本類藥品的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
- 【藥物相互作用】同時服用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴(kuò)血管藥、安定或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應(yīng)。同時服用一氧化氮供體，如本品中的活性成分和西地那非（VIAGRA）,抗高血壓作用可明顯加強。同時服用本品，可以增加雙氫麥角胺的升血壓效應(yīng)。不能排除同時服用非甾醇類抗風(fēng)濕藥可能引起的本品效應(yīng)的降低。
- 【藥物過量】癥狀根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動過速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。嚴(yán)重過量時，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄、呼吸頻率及脈率減低，及麻痹。極劇過量時，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。長期過量時，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。治療方法除常規(guī)治療如洗胃，使病人雙腿抬高呈仰臥位外，還需對生命體征進(jìn)行監(jiān)測，如有必要，進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥： 1.維生素C 口服1克或靜脈注射其鈉鹽。 2.亞甲基藍(lán)靜注1%亞甲基藍(lán)，最多不超過50毫升。 3.甲苯胺藍(lán)最初靜注嚴(yán)格按2-4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔一小時進(jìn)行靜注。 4.進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。
- 【藥理毒理】藥理作用有機硝酸酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同，刺激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥苷酸（cGMP）增加而導(dǎo)致血管擴(kuò)張。單硝酸異山梨酯對血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管擴(kuò)張，對靜脈血管的擴(kuò)張作用較強，因而可減少回心血量，降低心臟的前負(fù)荷。在心絞痛患者，前負(fù)荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴(kuò)張動脈，降低后負(fù)荷，并引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動脈也有擴(kuò)張作用。
毒理作用急性毒性單硝酸異山梨酯LD50（mg/kg體重） 一次口服劑量 靜脈推注 靜脈滴注 大鼠 2910 1810 1820 小鼠 2010 1760 1750 長期毒性/亞急性毒性大鼠長期毒性實驗研究表明無毒性作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯，高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6%，血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以內(nèi)（低于0.02mg/l），堿式磷酸鹽及GPT都沒有變化。致突變和致癌性在多項致突變試驗研究中（包括體內(nèi)和體外試驗），均未發(fā)現(xiàn)其具有致突變性。大鼠長期試驗研究也未發(fā)現(xiàn)其有致癌可能性。生殖毒性在動物胚胎、出生前及出生后的發(fā)育狀況的研究中，未見單硝酸異山梨酯有致畸作用。但對于孕婦及哺乳期婦女，尚無安全用藥經(jīng)驗。 - 【藥代動力學(xué)】單硝酸異山梨酯經(jīng)口服后在胃腸道可迅速被完全吸收，無肝臟的首過效應(yīng)，生物利用度達(dá)90%～100%。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝，肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象，代謝產(chǎn)物無活性。血漿半衰期為4-5小時，腎功能不全者，血漿半衰期會延長，但對單硝酸異山梨酯的消除與健康人無區(qū)別。單硝酸異山梨酯脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25%以葡糖醛酸形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出<1%，其代謝產(chǎn)物都無擴(kuò)血管作用。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定18個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS-405(X-345)-2000
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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