- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸地爾硫卓控釋膠囊
商品名稱(chēng)：芊克
英文名稱(chēng)：Diltiazem Hydrochloride Controlled-Release Capsules - 【成份】鹽酸地爾硫卓
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為微黃色至類(lèi)白色包衣小丸。
- 【適應(yīng)癥】
預(yù)防性治療穩(wěn)定性心絞痛。
高血壓。 - 【規(guī)格】180mg
- 【用法用量】口服，每日一次，每次一粒。
- 【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)的不良反應(yīng)（有時(shí)需要停止用藥）有：有癥狀的竇性心動(dòng)過(guò)緩，竇房阻滯，房室阻滯，皮疹和乏力。之后常出現(xiàn)局部的單純性紅斑，風(fēng)疹或其他異常的病癥，脫屑性紅斑，可能伴有發(fā)熱，藥物中止時(shí)以上癥狀即自動(dòng)消失，或出現(xiàn)脈管炎，多形紅斑，剝脫性皮炎，急性全身性濃皰病，光敏感和齒齦增生。
可出現(xiàn)血管擴(kuò)張相應(yīng)的癥狀和體征，如：頭痛，身體不適，心悸，頭暈，面色潮紅和下肢水腫。這些癥狀與給藥的劑量有關(guān)，主要由于該藥的藥理作用而引起的，普遍出現(xiàn)于老年患者中。
以上癥狀表現(xiàn)為輕度而短暫。
其他罕見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：
·心血管系統(tǒng)：心絞痛，心律失常，房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度），心動(dòng)過(guò)緩，束支傳導(dǎo)阻滯，充血性心力衰竭，心電圖異常，低血壓，心悸，暈厥，心動(dòng)過(guò)速，室性早搏；
·神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)，遺忘，抑郁，步態(tài)異常，幻覺(jué)，失眠，神經(jīng)質(zhì)，感覺(jué)異常，性格改變，嗜睡，震顫；
·消化系統(tǒng)：厭食，胃腸道功能紊亂（消化不良，上腹痛，口干，惡心，便秘或腹瀉），味覺(jué)障礙，口渴，嘔吐，體重增加，堿性磷酸酶增加，門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕度升高；
·皮膚：瘀點(diǎn)，搔癢，蕁麻診；
·其他：弱視，衰弱，呼吸困難，鼻衄，眼激惹，高血糖，高尿酸血癥，陽(yáng)痿，肌痙攣，鼻充血，耳鳴，夜尿，多尿，骨關(guān)節(jié)能，脫發(fā)，溶血性貧血，出血時(shí)間延長(zhǎng)，白細(xì)胞減少，紫癜，視網(wǎng)膜病和血小板減少。
在治療初期階段，極少數(shù)患者出現(xiàn)輕微而短暫的轉(zhuǎn)氨酶增高，臨床報(bào)道出現(xiàn)肝炎，但在治療中止后可逆。
極罕見(jiàn)椎體束外綜合征和男子女性乳房。 - 【禁忌】該產(chǎn)品禁用于以下病癥的患者：
對(duì)本品過(guò)敏者
竇房結(jié)功能障礙
Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者
左心室功能不全伴有肺瘀血的患者
嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩患者（每分鐘≤40次）
與丹曲林（肌松劑）同時(shí)輸入的患者（參見(jiàn)藥物相互作用）
對(duì)于與抗心律失常藥物和艾司洛爾合用（左心室功能不全的患者）的患者
孕婦或懷疑妊娠的患者通常不可應(yīng)用鹽酸地爾硫卓
低血壓患者（收縮壓小于90mmHg） - 【注意事項(xiàng)】·對(duì)左心室功能不全，心動(dòng)過(guò)緩（危險(xiǎn)增加），心電圖顯示有Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯（危險(xiǎn)增加，在某些患者可出現(xiàn)完全傳導(dǎo)阻滯）的患者需注意監(jiān)查。對(duì)分枝阻滯的患者無(wú)需特別的監(jiān)查。
·老年患者以及肝功能或腎功能不全患者的血漿地爾硫卓濃度可增加。特別注意該藥的禁忌和應(yīng)用注意事項(xiàng)，從治療開(kāi)始就注意密切監(jiān)測(cè)，尤其是心率和檢查心電圖。
·對(duì)需常規(guī)麻醉的患者需告知麻醉師該藥構(gòu)使用情況。
·對(duì)患有慢性呼吸功能紊亂的患者可安全地使用地爾硫卓。
·在心室功能受損患者聯(lián)合使用本品和β受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn)有限，因此兩藥合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
·使用本品降壓偶見(jiàn)癥狀性低血壓。
·地爾硫卓延長(zhǎng)房室交Ⅱ不應(yīng)期，除病竇綜合征外并不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，罕見(jiàn)情況下，此作用可異常減慢心率（特別在病竇綜合征患者）或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，本品與β受體阻滯劑或洋地黃同用可導(dǎo)致對(duì)心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】·孕婦
動(dòng)物研究已證實(shí)了有致畸效果。
目前無(wú)鹽酸地爾硫卓在孕婦中應(yīng)用而致畸的有效數(shù)據(jù)。因此，懷孕期間不推薦使用本品，孕婦應(yīng)用鹽酸地爾硫卓須權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎使用。
·哺乳期婦女：
地爾硫卓在乳汁中的濃度較低，但哺乳期婦女在必須應(yīng)用本品期間須暫停哺乳。 - 【兒童用藥】?jī)和瘧?yīng)用本品的安全性和有效性尚未明確。
- 【老年用藥】老年患者血漿地爾硫卓濃度可增加。特別注意該藥的禁忌和應(yīng)用注意事項(xiàng)，從治療開(kāi)始就注意密切監(jiān)測(cè)，尤其是心率和檢查心電圖。
- 【藥物相互作用】1、以下藥物禁忌合并使用：
·丹曲林（輸注）：在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，維拉帕米與靜注丹曲林合用出現(xiàn)了致命的心室纖顫，因此，鈣拮抗劑和丹曲林聯(lián)合使用有潛在的危險(xiǎn)。
2、以下藥物合并使用不合理：
·艾司洛爾（左心室功能不全患者）：該藥與艾司洛爾合用療效有協(xié)同作用，可出現(xiàn)自主功能紊亂（嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏），竇房和房室的傳導(dǎo)紊亂和心衰。
·抗心律失常藥物：地爾硫卓具有抗心律失常特性，故與抗心律失常藥物聯(lián)合應(yīng)用是不合理的，可增加心臟潛在的不良效果，聯(lián)合應(yīng)用其他抗心律失常藥物是十分危險(xiǎn)的，聯(lián)合應(yīng)用時(shí)須密切監(jiān)查，并進(jìn)行ECG監(jiān)測(cè)。
3、以下藥物合并使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎
·阿芬太尼：通過(guò)減少肝臟代謝使阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛劑的呼吸鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。使用地爾硫卓治療患者須調(diào)整止痛劑的劑量。
·α1-拮抗劑（阿夫唑嗪，哌唑嗪，坦洛新和特拉唑嗪）：可增加其低血壓效應(yīng)和嚴(yán)重的直立性低血壓風(fēng)險(xiǎn)。二者合用必須進(jìn)行密切的臨床監(jiān)查，在服用α1-受體拮抗劑后初始的一段時(shí)間內(nèi)須進(jìn)行直立性低血壓的監(jiān)測(cè)（特別是二者合用的開(kāi)始階段）。
·β-阻滯劑：自主功能紊亂（嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏）．竇房和房室傳導(dǎo)紊亂和心衰（協(xié)同作用）。因此，兩藥須在臨床和ECG的密切監(jiān)查下聯(lián)合應(yīng)用，特別是對(duì)于老年患者以及治療初期的患者。
·鹽酸胺碘酮：可增加出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩或房室阻滯的風(fēng)險(xiǎn)，特別是對(duì)于老年患者，須密切進(jìn)行臨床和ECG的監(jiān)測(cè)。
·環(huán)孢菌素：可增加環(huán)孢菌素的血藥濃度，其機(jī)理可能是由于抑制了環(huán)孢菌素的代謝。本品與環(huán)孢菌素臺(tái)用時(shí)，須減少環(huán)孢菌素的劑量，監(jiān)測(cè)腎功能和環(huán)孢菌素血漿藥物濃度，在二者合用時(shí)和停止使用本品時(shí)須進(jìn)行劑量調(diào)整。
·卡馬西平：可增加卡馬西平的血藥濃度，出現(xiàn)過(guò)量的體征（由于肝代謝抑制而引起的）。二者合用須進(jìn)行臨床監(jiān)查，必要時(shí)可減少卡馬西平的劑量。
·利福平：可通過(guò)肝代謝的增加而降低鈣拮抗劑的血藥濃度。在利福平治療期間聯(lián)合鈣拮抗劑治療時(shí)以及治療中止時(shí)須進(jìn)行臨床監(jiān)查，如有可能調(diào)整鈣拮抗劑的劑量。
·艾司洛爾（左心室功能正常的患者）：自主功能紊亂（嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏），竇房和房室的傳導(dǎo)紊亂和心衰（協(xié)同作用）。須密切進(jìn)行臨床監(jiān)視和ECG檢查。
·咪達(dá)唑侖（靜脈給藥）：可增加咪達(dá)唑侖的血藥濃度（由于降低了肝臟的代謝，增強(qiáng)其鎮(zhèn)靜作用）。兩藥合用須減少用藥劑量，并須臨床密切監(jiān)視。
·巴氯芬：可增加抗高血壓療效。需監(jiān)測(cè)血壓，必要時(shí)需調(diào)整抗高血壓藥的劑量。
4、以下藥物需考慮聯(lián)合用藥。
·丙咪嗪類(lèi)抗抑郁藥：可增強(qiáng)降高血壓效應(yīng)以及直立性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)（協(xié)同作用）。
·皮質(zhì)類(lèi)固醇，替可克肽（全身給藥）（除了在阿狄森氏病中作為替代治療應(yīng)用的氫化可的松以外）：可降低抗高血壓療效（皮質(zhì)類(lèi)固醇導(dǎo)致水和鈉的潴留）。
·精神抑制藥，安定藥：可增加抗高血壓療效和直立性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。 - 【藥物過(guò)量】臨床急性，嚴(yán)重中毒癥狀表現(xiàn)為明顯的低血壓甚至虛脫，伴或不伴等律性離散的竇性心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)紊亂。
應(yīng)住院治療，方法有：洗胃，應(yīng)用利尿劑。
傳導(dǎo)紊亂可采用暫時(shí)起搏。
建議用以下藥物進(jìn)行矯正：靜脈給予阿托品，腎上腺素，升壓藥，正性肌力和正性變時(shí)藥，胰高血糖素和葡萄糖酸鈣。 - 【藥理毒理】 地爾硫卓能夠阻斷膜鈣離子進(jìn)入心肌纖維和血管平滑肌纖維，因此減少細(xì)胞內(nèi)到達(dá)收縮蛋白的鈣離子濃度。
在動(dòng)物中：
·抗心絞痛作用：地爾硫卓可以增加冠脈血流而不誘導(dǎo)冠脈回流（竊血效應(yīng)）。本品作用在小的冠狀動(dòng)脈、大的靜脈和側(cè)支動(dòng)脈，對(duì)外周全身動(dòng)脈的擴(kuò)血管作用是適度的，可在不減弱收縮力的劑量下觀察到。兩個(gè)主要的活性代謝物（去乙酰地爾硫卓和N-去和N基地爾硫卓）亦有藥理活性，大約是鹽酸地爾硫卓活性的10～20%。
·抗高血壓作用：通過(guò)減少鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞，地爾硫卓通過(guò)減少動(dòng)脈血管的緊張性而擴(kuò)張血管，降低外周阻力。在不同的高血壓動(dòng)物模型中，特別是在高血壓大鼠，地爾硫卓降低血壓而不引起反射性心動(dòng)過(guò)速。它不改變心臟的輸出并保持腎臟的血流率，另外，本品優(yōu)先抑制去甲腎上腺素和血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用。在高血壓大鼠中，地爾硫卓在利尿的同時(shí)不改變尿鈉，鉀比率。地爾硫卓能夠減少原發(fā)性高血壓大鼠的心肌肥大。它也可以減少大鼠動(dòng)脈鈣質(zhì)沉著的進(jìn)展。兩個(gè)主要的活性代謝物 （去乙酰地爾硫卓和N-單去甲基地爾硫卓）亦有藥理活性，大約是鹽酸地爾硫卓活性的50%。
在人體中：
·抗心絞痛作用：地爾硫卓通過(guò)降低冠脈阻力而增加冠脈血流。
由于本品有適度的減慢心率（使心率降至75次，分鐘）及減少全身血管阻力的作用，故可降低心臟負(fù)荷。
ECG中顯示本品可使正常受試者的心率減慢，減慢結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)，但對(duì)hisian和hisian下的傳導(dǎo)無(wú)影響。
·抗高血壓作用：本品為鈣離子拮抗劑，可有效擴(kuò)張動(dòng)脈血管，改善大動(dòng)脈的順應(yīng)性。對(duì)高血壓患者，本品可降低周?chē)茏枇?，使血壓下降，不引起反射性的心?dòng)過(guò)速。相反，有減慢心率的作用，心率過(guò)快的患者更明顯。
本品保持或輕度增加內(nèi)臟血流率，特別是腎和冠脈的血流率。
急性給藥可見(jiàn)輕微利尿作用。
長(zhǎng)期使用本品不影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，不引起水鈉潴留，不引起體重或血漿電解質(zhì)和水的變化。
本品可使冠脈血管擴(kuò)張，減輕高血壓患者的左心室肥大。對(duì)心輸出量無(wú)明顯影響。
本品對(duì)健康心臟無(wú)負(fù)性肌力作用。本品可適度減慢心率，對(duì)病態(tài)竇房結(jié)有抑制作用?？蓽p慢房室的傳導(dǎo)，有出現(xiàn)房室阻滯的危險(xiǎn)。
本品對(duì)hlsian和hisian下的傳導(dǎo)無(wú)影響。
本品對(duì)糖代謝、脂代謝，特別是血漿脂蛋白的代謝均無(wú)影響。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】單次口服本品，6小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值（Cmax）為89.0ng/ml，血漿半衰期(t1/2)為10.8小時(shí)：連續(xù)口服本品達(dá)穩(wěn)態(tài)后，達(dá)峰時(shí)間為3.7小時(shí)，血藥濃度峰值為164.3ng/ml，谷值為40.3ng/ml，血漿半衰期(t1/2)為10.7小時(shí)。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁塑板裝，每板6粒，每盒1板或2板。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01732004
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：