- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用鹽酸阿糖胞苷
英文名稱(chēng)：Cytarabine Hydrochloride For Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyongyansuan Atangbaogan - 【成份】本品主要成份為：鹽酸阿糖胞苷
- 【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
- 【適應(yīng)癥】
適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。 - 【規(guī)格】(1)50mg(2)100mg
- 【用法用量】1、成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無(wú)明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg，。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。2、中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時(shí)，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞
- 【不良反應(yīng)】1、造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血；2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病；3、較少見(jiàn)的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6～12小時(shí)，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。
- 【禁忌】孕婦及哺乳期婦女忌用。
- 【注意事項(xiàng)】1、使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周?chē)?、血?xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女最好不用。
- 【藥物相互作用】四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長(zhǎng)阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細(xì)胞部分同步化，繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類(lèi)藥物可以增效。本品不應(yīng)與5－Fμ并用。
- 【藥物過(guò)量】采用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時(shí)，部分患者可能發(fā)生嚴(yán)重的胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結(jié)腸炎、周?chē)窠?jīng)病變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲癇、嗜睡、昏迷、定向力障礙、眼球震顫、語(yǔ)音失調(diào)、步態(tài)不穩(wěn)；其他尚可發(fā)生出血性結(jié)膜炎、皮疹、脫發(fā)、脫皮、嚴(yán)重心肌病、肺膿瘍毒血癥等。如出現(xiàn)上述各項(xiàng)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)立即停用阿糖胞苷，并即采用各種有效措施治療，給患者腎上腺皮質(zhì)激素可能減輕中劑量或大劑量阿糖胞苷的不良反應(yīng)。
- 【藥理毒理】本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類(lèi)抗代謝藥物，通過(guò)抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對(duì)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】可靜脈、皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)注射而吸收。靜脈注射后能廣泛分布于體液、組織及細(xì)胞內(nèi)，靜脈滴注后約有中等量的藥物可透過(guò)血腦屏障，其濃度約為血漿中濃度的40％。本品在肝、腎等組織內(nèi)代謝，在血及組織中很容易被胞嘧啶脫氨酶迅速脫氨而形成無(wú)活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在腦脊液內(nèi)，由于脫氨酶含量較低，故其脫氨作用較緩慢。靜脈給藥時(shí)，T1/2α為10～15分鐘。T1/2β2～2.5小時(shí)；鞘內(nèi)給藥時(shí)，T1/2可延至11小時(shí)。在24小時(shí)內(nèi)約10％以阿糖胞苷，70%～90％以尿嘧啶阿糖胞苷為主的無(wú)活性物質(zhì)形式從腎臟排泄。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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