- 【藥品名稱】
通用名稱:氟尿嘧啶片
英文名稱:Fluorouracil Tablets
漢語拼音:Funiaomiding Pian - 【成份】本品主要成份為:氟尿嘧啶
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應癥】
為惡性葡萄胎,絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤(包括原發(fā)性和轉移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。 - 【規(guī)格】50mg
- 【用法用量】成人常用量,一日0.15~0.3g,分3~4次服。療程總量10~15g。
- 【不良反應】1、惡心、食欲減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔粘膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2~3周內達最低點,約在3~4周后恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等;2、長期應用可導致神經(jīng)系統(tǒng)毒性;3、偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實的心血管反應(心律失常,心絞痛,ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危險。
- 【禁忌】人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
- 【注意事項】1、本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。2、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。3、當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品;(1)肝功能明顯異常;(2)周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者;(3)感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)失水或(和)酸堿、電解質平衡失調者。4、開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。5、老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。
- 【藥物相互作用】曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用,應先給甲氨喋呤4~6小時后再給予氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。[給藥說明]口服雖能吸收,但血藥濃度達峰時間較長,而體液分布和濃度不恒定,其生物利用度不如靜脈給藥。用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。
- 【藥理毒理】在體內先轉變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。
- 【藥代動力學】本品主要經(jīng)肝臟分解代謝,大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外,約15%在給藥1小時內經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障,靜注后于半小時內到達腦脊液中,并可維持3小時,T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時。
- 【貯藏】遮光,密閉保存。
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