- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸加替沙星片
漢語拼音：Yansuanjiatishaxing Pian - 【適應(yīng)癥】
用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性和復(fù)雜性泌尿道感染，腎盂腎炎，男性非復(fù)雜性尿道感染，女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染。 - 【不良反應(yīng)】根據(jù)4000臨床數(shù)據(jù)（2507例使用本品、1497例使用對照品），本品耐藥性好，不良反應(yīng)率，本品組占23.2%對照組占24.0%。最常見的不良反應(yīng)是惡心、腹瀉、嘔吐、頭痛和神志不清。尚沒有證據(jù)表明有光毒性反應(yīng)、致胰腺炎、肌腱破裂或橫紋肌溶解。同樣，在這些患者中也沒有發(fā)現(xiàn)腎毒性作用或尿路結(jié)晶跡象。
- 【藥物相互作用】同時口服鐵鹽制劑，本品的吸收率和血漿峰濃度會降低。如果這兩種藥物服用期間間隔兩小時，就不會出現(xiàn)相互作用。11例受試者同服本品與地高辛，地高辛血漿濃度平均升高12%。沒有觀察到與下述藥物的明顯相互作用：碳酸鈣、華法林、格列本脲、茶堿、西咪替丁或咪達(dá)唑侖。
- 【藥理毒理】加替沙星（Gatifloxacin）屬于第四代喹諾酮類廣譜抗菌新藥。因其對常見革蘭氏陽性、陰性菌劑不典型病原體均有作用，使其成為社區(qū)獲得性呼吸道感染及尿路感染的首選藥物之一。喹諾酮類藥物主要通過影響相關(guān)DNA酶，抑制DNA復(fù)制而產(chǎn)生抗菌作用。加替沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)的改進(jìn)，使其C7甲基增強(qiáng)了對革蘭氏陽性菌，尤其是肺炎鏈球菌以及耐藥突變株的抗菌作用；C8位甲氧基可雙重作用于DNA旋轉(zhuǎn)酶和IV型拓?fù)洚悩?gòu)酶兩個靶位，不容易出現(xiàn)耐藥性，對產(chǎn)生單步突變的細(xì)菌有良好的抗菌活性。此外，由于C8位已沒有鹵素側(cè)鏈，可減少光毒性的發(fā)生。N1位的環(huán)丙基結(jié)構(gòu)與環(huán)丙沙星類似，可增強(qiáng)對革蘭氏陰性菌的抗菌活性。
- 【藥代動力學(xué)】本藥品服后極易被吸收，半衰期約8~12小時，絕對生物利用度高，在大多數(shù)部位，組織與血漿濃度比均在1.5以上，尤其在肺實質(zhì)及肺泡巨噬細(xì)胞中可達(dá)到很高濃度。本藥蛋白結(jié)合率低，大部分以原形經(jīng)腎臟從尿排出，本品在24小時內(nèi)尿中藥物回收率為70%，72小時內(nèi)約為80%。這些特點(diǎn)保證了她在呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)的高效殺菌作用。喹諾酮類藥物對肺炎鏈球菌的抗菌活性依次為：加替沙星〉左旋氧氟沙星〉環(huán)丙沙星，這種殺菌活性的差別可能導(dǎo)致不同程度的臨床療效和耐藥性差異。例如，對肺炎鏈球菌，左氧氟沙星的MIC90（最低抑菌濃度）值為1微克/亳克，已接近耐藥指標(biāo)，而加替沙星的MIC90為0.25微克/毫升，在這種濃度下，一個非常敏感的細(xì)菌需要兩步或多步突變才能變?yōu)橐粋€耐藥的細(xì)菌，所以可以延緩耐藥性的發(fā)生。
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