- 【藥品名稱】
通用名稱：泛昔洛韋緩釋膠囊
商品名稱：麗優(yōu)風(fēng)
英文名稱：Famciclovir Sustained Release Capsules
漢語拼音：Fanxiluowei Huanshijiaonang - 【成份】泛昔洛韋
- 【性狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色球形小丸。
- 【適應(yīng)癥】
用于治療急性帶狀皰疹。 - 【規(guī)格】0.125g
- 【用法用量】口服，成人每次375mg，每日2次，連用7天。
- 【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應(yīng)：
1、神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等
2、消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等
3、全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等
4、其它反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等 - 【禁忌】對(duì)泛昔洛韋過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1、泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2、本品尚未在肝、腎功能不全患者中進(jìn)行相應(yīng)的研究，不推薦用于肝、腎功能不全患者。
3、當(dāng)本品與丙磺舒或其它由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4、本品與其它由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】不推薦孕婦、哺乳期婦女使用本品。
- 【兒童用藥】目前對(duì)兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定,因此不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】本品尚未在老年患者中進(jìn)行相應(yīng)的研究，不推薦用于老年患者。
- 【藥物相互作用】在臨床上并未發(fā)現(xiàn)明顯的藥理學(xué)的相互作用。丙磺舒及其它影響腎臟生理的藥物能影響噴昔洛韋的血藥濃度。
- 【藥物過量】尚無泛昔洛韋急性服藥過量的報(bào)導(dǎo)。如果發(fā)生應(yīng)給予相應(yīng)的對(duì)癥及支持治療。血漿中噴昔洛韋可采用血液透析法清除,在進(jìn)行4小時(shí)血透后,血漿濃度可下降75%。
- 【藥理毒理】泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物，泛昔洛韋在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制HSV-2多聚酶的活性,，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒有抑制作用(按作用強(qiáng)弱的次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥。若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙?；?6-去氧類似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙?；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。
12名健康青年受試者（男女各半）分別單次口服泛昔洛韋緩釋膠囊和泛昔洛韋片750mg，吸收程度相同。
10名健康青年受試者（男女各半）分別口服泛昔洛韋緩釋膠囊，每次375mg，每日2次和泛昔洛韋片每次250mg，每日3次，穩(wěn)態(tài)藥代參數(shù)結(jié)果如下：
藥代參數(shù) 泛昔洛韋緩釋膠囊每次375mg，2次/日 泛昔洛韋片每次250mg，3次/日
Cmax(μg/ml) 0. 7136±0.1380 1.6721±0.4448
Cmin(μg/ml) 0.3211±0.1344 0.1622±0.0427
Cav(μg/ml) 0.4410±0.0889 0.5624±0.1297
DF（％） 89.90±26.06 270.31±59.21
Tmax(h) 3.35±0.747 1.100±0.428
AUC0-t(μg·h/ml) 6.3096±1.3097 5.0734±1.1548
AUC0-∞(μg·h/ml) 6.4230±1.3688 5.1368±1.1307
上述結(jié)果顯示，泛昔洛韋緩釋膠囊與泛昔洛韋片相比，峰濃度（Cmax）降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）延長(zhǎng)，波動(dòng)系數(shù)（DF）減小，表明了泛昔洛韋緩釋膠囊的緩釋特性。
在8名健康青年男性為受試者中進(jìn)行了食物對(duì)本品藥代參數(shù)影響的研究。受試者分別單次空腹口服泛昔洛韋緩釋膠囊375mg和進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)餐（牛奶1杯、面包2片、雞蛋2個(gè)、肉腸2個(gè)、蔬菜色拉1勺）后立即口服泛昔洛韋緩釋膠囊375mg。試驗(yàn)結(jié)果顯示，進(jìn)食后立即服用泛昔洛韋緩釋膠囊藥物達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)（空腹和進(jìn)食的達(dá)峰時(shí)間分別為（4±0.00）小時(shí)和（8±0.02）小時(shí)，但基本不影響藥物的Cmax和AUC。為保證患者服藥的依從性，建議臨床在早飯及晚飯前30分鐘服藥。
泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋而發(fā)揮作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血和尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋。
泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
尚未進(jìn)行肝功能不全或腎功能不全患者的口服泛昔洛韋緩釋膠囊的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究。 - 【貯藏】密閉保存。
- 【包裝】包裝規(guī)格： 6粒/板，2板/盒。 包裝材料：水泡眼板為鋁箔+PVC硬片。
- 【有效期】暫定36個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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