- 【藥品名稱】
通用名稱：醋酸甲地孕酮軟膠囊
商品名稱：米托索
英文名稱：Megestrol Acetate Soft Capsules - 【成份】本品主要成分為醋酸甲地孕酮。
- 【性狀】為白色至類白色的疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】
主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌有一定療效。并可改善晚期腫癌患者的食欲和惡液質(zhì)。 - 【規(guī)格】40mg。
- 【用法用量】口服。一般劑量：160mg/次 每日一次。高劑量：160mg/次 每日2-4次。
- 【不良反應(yīng)】1.體重增加為本品常見不良反應(yīng)。對(duì)于晚期癌癥惡病質(zhì)及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。
2.血栓栓塞現(xiàn)象罕見報(bào)道，包括血栓性靜脈炎及肺動(dòng)脈栓塞。
3.其它反應(yīng)可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經(jīng)失調(diào)、臉潮紅。也有腎上腺皮質(zhì)醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發(fā)生率為 1 ～ 2% 。偶見惡心及嘔吐，罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應(yīng)。 - 【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。對(duì)伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】對(duì)接受本品治療的患者應(yīng)進(jìn)行常規(guī)的密切監(jiān)測(cè)，對(duì)未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗(yàn)。
- 【藥理毒理】本品為半合成孕激素衍生物，對(duì)激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同，可能是通過對(duì)垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)資料報(bào)道：在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為40~90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達(dá)到42~47μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達(dá)到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續(xù)時(shí)間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍?？紤]到糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制，兩種給藥方法間這些細(xì)小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥4~6小時(shí)后可以觀察到臨床反應(yīng)；而在治療哮喘時(shí)，給藥1或2小時(shí)后即可觀察第一個(gè)有效的結(jié)果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.3~4小時(shí)，并且與給藥方法有關(guān)。甲潑尼龍屬中效皮質(zhì)激素，其生物半衰期為12~36小時(shí)。糖皮質(zhì)激素的細(xì)胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測(cè)不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時(shí)間與下丘腦–垂體–腎上腺(HPA)軸被抑制的時(shí)間相同。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物為20–羥基甲潑尼龍-6ɑ-甲基潑尼松。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標(biāo)記的甲潑尼龍，96小時(shí)后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】塑料瓶包裝，32粒/瓶。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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