- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸格拉司瓊
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong - 【成份】鹽酸格拉司瓊?；瘜W(xué)名稱：1-甲基-N-（內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為白色塊狀或粉末狀固體。
- 【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 - 【用法用量】靜脈滴注。成人：通常為3mg，用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉溶液溶解后，于治療前30分鐘靜脈滴注，大多數(shù)病人只需給藥一次，對(duì)惡心、嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥1~2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg。輸注時(shí)間應(yīng)不小于5分鐘，老年人及肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。
- 【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。
- 【禁忌】1.品或有關(guān)化合物過敏者禁用。2.腸道梗阻者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.品僅限于化療或放療引起的強(qiáng)烈惡心，嘔吐時(shí)作為止吐藥使用。2.于本品可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。3.品不應(yīng)與其他藥物合于同一溶液中使用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.婦除非必需外，不宜使用。2.乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】2到16歲兒童推薦劑量10μg/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。
- 【老年用藥】老年人無需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】格拉司瓊是通過肝細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶進(jìn)行代謝。誘導(dǎo)或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。格拉司瓊本身不會(huì)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)，可以和苯二氮卓類、神經(jīng)安定類和抗?jié)冾愃幝?lián)合使用。
- 【藥物過量】對(duì)本品尚無特殊解毒劑，一旦過量應(yīng)對(duì)癥處置。
- 【藥理毒理】藥理作用本品是一種高選擇性的5-羥色胺（5-HT3）受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。毒理研究生殖毒性：本品皮下給藥劑量達(dá)6mg/kg/天(以體表面積算，為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時(shí)，未表現(xiàn)出對(duì)雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9mg/kg/天(54mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天，按體表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表現(xiàn)出對(duì)動(dòng)物生育力和胎仔發(fā)育的影響。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及體內(nèi)、外大鼠肝細(xì)胞UDS試驗(yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出致突變作用。但在HeLa細(xì)胞體外試驗(yàn)中出現(xiàn)UDS試驗(yàn)明顯增加，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，多倍體細(xì)胞的數(shù)量明顯增加。致癌性：在給藥兩年的致癌性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高劑量組在第59周時(shí)因毒性反應(yīng)而將劑量降到25mg/kg。結(jié)果顯示，5mg/kg/天以上組(包括該劑量組)雄性大量和25mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計(jì)算，其劑量分別相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍)的肝細(xì)胞癌和腺瘤的發(fā)生率顯著增加，而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠(以體表面積算，分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍和81倍)的肝腫瘤發(fā)生率未見增加。在12個(gè)月的試驗(yàn)中，經(jīng)口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2，以體表面積算，相當(dāng)于臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發(fā)生肝細(xì)胞腺瘤，而空白對(duì)照組未出現(xiàn)。本品給藥24個(gè)月的小鼠致癌性試驗(yàn)結(jié)果顯示，腫瘤的發(fā)生率未見有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的明顯增加，但該試驗(yàn)尚未得出最后結(jié)論。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康受試者靜注本品20µg/kg或40µg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7µg/L和42.8µg/L，血漿清除半衰期約3.1~5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化和芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物，本品通過糞便和尿液中排泄。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】12個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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