- 【藥品名稱】
通用名稱：泛昔洛韋顆粒劑
商品名稱：萬(wàn)祺
英文名稱：Famciclovir Granules
漢語(yǔ)拼音：Fanxiluowei Keliji - 【成份】本品為白色顆粒劑。
- 【適應(yīng)癥】
帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹，乙型肝炎病毒。 - 【規(guī)格】0.125g
- 【用法用量】口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下：
肌酐清除率 劑量
≥60ml/min 成人每次0.25g，每8小時(shí)一次
40-59ml/min 成人每次0.25g，每12小時(shí)一次
20-39ml/min 成人每次0.25g，每24小時(shí)一次
<20ml/min 成人每次0.125g，每48小時(shí)一次
肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。 - 【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見(jiàn)下列反應(yīng)：
1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等；
2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等；
3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫；
4.其它反應(yīng)：皮疹、皮膚搔癢、鼻竇炎、咽炎等。 - 【禁忌】對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】 1.泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2.腎功能不全患者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品后對(duì)其胎仔發(fā)育未見(jiàn)異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無(wú)定論，哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
- 【老年用藥】65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測(cè)腎功能以及時(shí)調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】與丙磺舒或其它腎小管主動(dòng)排泌的藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。與其它由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
- 【藥物過(guò)量】若過(guò)量服用，可采用對(duì)癥或支持療法予以處理，血漿中噴昔洛韋可采用血液透析法消除。
- 【藥理毒理】本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)，水痘帶狀皰疹病毒(VZV)及乙型肝炎病毒有抑制作用。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒有抑制作用(按作用強(qiáng)弱次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見(jiàn)到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙?；?去氧類似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙?；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。國(guó)外對(duì)12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明，泛昔洛韋的絕對(duì)生物利用度為77±8%，12名志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后，噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L，穩(wěn)態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當(dāng)血藥濃度在0.1-20mg/ml范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%，全血/血漿分配比率接近于1。
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5h，血藥濃度—時(shí)間曲線下面積為8.6±1.9mg·h/ml，血漿消除半衰期為2.3±0.4h。
食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響，口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續(xù)7天，未見(jiàn)噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化轉(zhuǎn)為噴昔洛韋而發(fā)揮作用，失去活性的代謝物有6－去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6－去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血和尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋。
泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6－去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。
國(guó)內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國(guó)外研究結(jié)果基本一致。 - 【貯藏】密閉保存。
- 【包裝】鋁塑復(fù)合膜袋裝。每盒10袋。
- 【有效期】暫定18個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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