- 【藥品名稱】
通用名稱：替米沙坦膠囊
漢語拼音：Timishatan Jiaonang - 【成份】化學(xué)名稱：4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸。
- 【適應(yīng)癥】
治療原發(fā)性高血壓。 - 【用法用量】成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。輕或中度腎功能不良的病人，以及老人服用本品不需調(diào)整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應(yīng)超過40mg/日。對于兒童：本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
- 【不良反應(yīng)】
在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發(fā)生和劑量無相關(guān)性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。
以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。
不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：
非常常見（＞1/10）；
常見（＞1/100，＜1/10）；
少見（＞1/1000，＜1/100）；
罕見（＞1/10000，＜1/1000）；
非常罕見（＜1/10000）
全身反應(yīng)：
常見：后背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）
少見：視覺異常、多汗。
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：
常見：眩暈。
胃腸道系統(tǒng)：
常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。
少見：口干、胃腸脹氣。
肌肉骨骼系統(tǒng)：
常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。
少見：腿鞘炎樣癥狀。
精神系統(tǒng)：
少見：焦慮。
呼吸系統(tǒng)：
常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。
皮膚和附件系統(tǒng)：
常見：皮膚異常如濕疹。
罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者）；
罕見：血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）；
罕見：肢端疼痛（腿部疼痛）。
不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥 ( 在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機(jī)制有關(guān))。
另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數(shù)病例報道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻疹和其它相關(guān)不良反應(yīng)。
實驗室發(fā)現(xiàn)：
與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發(fā)現(xiàn)血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦和安慰劑相似或低于安慰劑。 - 【禁忌】
?◆對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。
◆妊娠中末期及哺乳者。
◆膽道阻塞性疾病患者。
◆嚴(yán)重肝功能不全患者。
◆嚴(yán)重腎功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分鐘）。 - 【注意事項】
肝功能不全
本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。
腎血管性高血壓
對于雙側(cè)腎動脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素 -血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。
腎功能不全和腎移植患者
本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率<30ml/分鐘，參見禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進(jìn)行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。
血容量不足患者
對于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。
與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況
對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的相關(guān)腎臟疾病的患者），使用可影響該系統(tǒng)的藥品，可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見急性腎功能衰竭。
原發(fā)性醛固酮增多癥
抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。
主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病
與使用其他血管擴(kuò)張劑相同，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別注意。
電解質(zhì)不平衡：高鉀血癥
使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對于有此危險性的患者，服用本品期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鉀水平。
基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用可致血鉀水平升高，因此與本品合用應(yīng)謹(jǐn)慎（參見藥物相互作用）。
糖尿病患者：糖尿病伴有額外心血管危險因素的患者，如糖尿病白冠狀動脈疾病（CAD）的患者，使用血管緊張素受體拮抗劑或ACE抑制劑等降壓藥，可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病以外死亡的風(fēng)險。糖尿病合并CAD患者可能因無癥狀而未診斷CAD。因此，糖尿病患者在使用本品前，應(yīng)經(jīng)適當(dāng)?shù)脑\斷評估，如運(yùn)動符合試驗等，以發(fā)現(xiàn)是否患有CAD，并進(jìn)行相應(yīng)的治療。
其它
與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣，對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。
對駕駛和操作機(jī)器的影響
未研究本品對駕駛和操作機(jī)器的影響。但是在駕駛或操作機(jī)器時必須注意，抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。 - 【老年用藥】藥代動力學(xué)研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時無需調(diào)整本品的劑量。
- 【藥物相互作用】與抗凝藥如華法林并用時能降低華法林的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使后者血漿峰值升高約50%。本品對布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和格列苯脲的藥代動力學(xué)無影響。
- 【藥物過量】尚無人過量使用方面的資料，一旦出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)當(dāng)采取相應(yīng)的支持治療。替米沙坦不能通過血液透析清除。
- 【藥理毒理】替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
- 【藥代動力學(xué)】替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50％。大部分與血漿蛋白結(jié)合（>99.5％）。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L，靶器官組織親和力高。替米沙坦不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝，通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時，故只需每日口服一次。達(dá)峰時0.5～1小時，口服降壓起效迅速。臨床未見相關(guān)的替米沙坦蓄積作用?？诜r，替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。
- 【貯藏】避光，密閉干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH00272005
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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