- 【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸瑞波西汀膠囊
商品名稱：葉洛抒
英文名稱：Reboxetine Mesylate Capsules
漢語(yǔ)拼音： Jiahuangsuan Ruiboxiting Jiaonang - 【成份】本品主要成分為甲磺酸瑞波西汀。
- 【性狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于治療成人抑郁癥。 - 【規(guī)格】4mg。
- 【用法用量】口服，一次1粒(4mg)，一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過(guò)3粒（12mg）。
- 【不良反應(yīng)】1、十分常見(jiàn)的不良反應(yīng)（超過(guò)1/10的患者）：入睡困難（失眠）；口干； 便秘 多汗。
2、常見(jiàn)的不良反應(yīng)（低于1/10的患者）：頭痛； 眩暈；心率加快、心悸、血管擴(kuò)張、直立性低血壓；視物模糊；厭食或食欲不振、惡心； 排尿困難或尿潴留、尿路感染； 勃起障礙、射精痛或睪丸痛、射精延遲； 寒戰(zhàn)。
此外，自發(fā)報(bào)告有躁動(dòng)、焦慮、易怒、攻擊行為、幻覺(jué)、四肢發(fā)冷、惡心、嘔吐、感覺(jué)異常、血壓上升、雷諾氏現(xiàn)象、過(guò)敏性皮炎或皮疹、低鈉血癥、睪丸痛。
多數(shù)不良反應(yīng)較輕微，并且通常在前幾周治療后消失。 - 【禁忌】下列情況應(yīng)禁用：
妊娠、分娩、哺乳期婦女；對(duì)本品過(guò)敏或?qū)ζ涑煞葸^(guò)敏；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；眼壓升高（青光眼）患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過(guò)低（低血壓）或正在服用降壓藥的患者；心臟病患者，如近期發(fā)生心血管意外事件的患者；曾有過(guò)躁狂發(fā)作的患者。 - 【注意事項(xiàng)】[警告]
服用本品可能出現(xiàn)自殘或自殺的想法；
臨床試驗(yàn)資料顯示，在使用抗抑郁藥物治療精神疾病時(shí),小于25歲的成年人出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更高；
如果出現(xiàn)自殘或自殺的想法，請(qǐng)立即就醫(yī)。建議患者家屬和看護(hù)者必須密切觀察所有年齡患者進(jìn)行抗抑郁藥物治療后的臨床癥狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，并與醫(yī)生進(jìn)行溝通。
通常不應(yīng)用于小于18歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。
目前暫不推薦用于老年患者(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】【孕婦及哺乳期婦女用藥】【兒童用藥】【老年用藥】)。
[注意事項(xiàng)]
1、服用本品時(shí)不應(yīng)開(kāi)車或操作機(jī)械，除非確認(rèn)這些操作是安全的。1.本品停用7天以內(nèi)不宜使用單胺氧化酶抑制藥(MAOI).
2、停用MAOI不超過(guò)2周者,亦不宜使用本品.
3、服用本品后不會(huì)立即減輕癥狀,通常癥狀的改善會(huì)在服藥后幾周內(nèi)出現(xiàn),因此,即使服藥后沒(méi)有立即出現(xiàn)病情好轉(zhuǎn)也不應(yīng)停藥,直到服藥幾個(gè)月后醫(yī)生建議停藥為止;已有少量患者停用本品后出現(xiàn)戒斷癥狀的報(bào)告,包括頭痛、頭暈、緊張和惡心(感覺(jué)不適).
4、堅(jiān)持每天服藥是十分必要的,但如果錯(cuò)過(guò)一次服藥,可在下一個(gè)用藥時(shí)間繼續(xù)服用下一個(gè)劑量即可.
5、本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用,不應(yīng)擅自提供給其他抑郁癥病人;若有任何不良反應(yīng)加重或出現(xiàn)新的不良反應(yīng),應(yīng)立即告知醫(yī)生.
6、服用本品可能出現(xiàn)自殘或自殺的想法;臨床試驗(yàn)資料顯示,在使用抗抑郁藥物治療精神疾病時(shí),小于25歲的成年人出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更高;如果出現(xiàn)自殘或自殺的想法,請(qǐng)立即就醫(yī).建議患者家屬和看護(hù)者必須密切觀察所有年齡患者進(jìn)行抗抑郁藥物治療后的臨床癥狀變化、自殺傾向、行為的異常變化,并與醫(yī)生進(jìn)行溝通.通常不應(yīng)用于小于18歲的兒童和青少年.孕婦及哺乳期婦女禁用.目前暫不推薦用于老年患者。
7、服用本品時(shí)不應(yīng)開(kāi)車或操作機(jī)械,除非確認(rèn)這些操作是安全的. - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品尚無(wú)用于孕婦的臨床資料。動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)研究表明，本品對(duì)大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒(méi)有影響，對(duì)大鼠和兔沒(méi)有致畸作用，但是大鼠圍產(chǎn)期用藥會(huì)使子代存活率下降。
本品會(huì)少量分泌到乳汁。對(duì)嬰兒存在潛在影響的風(fēng)險(xiǎn)。
因此孕婦及哺乳期婦女禁用。 - 【兒童用藥】本品禁用于小于18歲的兒童和青少年。未滿18歲的患者接受這一類藥物治療時(shí)，發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增高，如自殺企圖，自殺念頭和敵意（主要是攻擊性、對(duì)抗性的行為和憤怒）。 目前還缺乏對(duì)兒童和青少年的生長(zhǎng)、成熟、認(rèn)知和行為發(fā)育影響的長(zhǎng)期安全性資料。
- 【老年用藥】老年患者對(duì)本品有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用于老年患者。
- 【藥物相互作用】本品主要經(jīng)CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。
本品與下列藥物可能有相互作用：
唑類抗真菌劑，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如紅霉素；
用于治療偏頭痛或帕金森氏癥的麥角衍生物；
單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺、苯乙肼；三環(huán)類抗抑郁劑，如丙咪嗪、氯丙嗪；
奈法唑酮；
選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑，如氟伏沙明；鋰；
去鉀利尿劑，如噻嗪類；
抗心律失常藥，如普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌酰胺；
免疫抑制劑，如環(huán)胞菌素；
降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
- 【藥物過(guò)量】服用本品不應(yīng)過(guò)量，過(guò)量服用可能出現(xiàn)低血壓、焦慮、高血壓等癥狀；如過(guò)量服用，請(qǐng)立即就醫(yī)。
本品尚無(wú)特殊解救藥，一旦出現(xiàn)過(guò)量服藥，應(yīng)按照藥物過(guò)量的一般處理原則進(jìn)行治療。 - 【藥理毒理】[藥理作用]
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重?cái)z取抑制劑,通過(guò)對(duì)NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內(nèi)NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對(duì)5-羥色胺、多巴胺重吸收位點(diǎn)沒(méi)有親和力，對(duì)毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無(wú)親和作用。
[毒理研究]
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見(jiàn)明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用，但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動(dòng)物研究顯示，瑞波西汀可透過(guò)胎盤，并在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收迅速，2小時(shí)即達(dá)到最高血漿濃度，若同時(shí)進(jìn)食，會(huì)使達(dá)峰時(shí)間延遲2-3小時(shí)，但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見(jiàn)藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時(shí)左右，血漿蛋白結(jié)合率約為97%，絕對(duì)生物利用度為94%。
對(duì)不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn)，老年受試者對(duì)該藥有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會(huì)下降，并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時(shí)的肝損傷似乎對(duì)本品的動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。 - 【貯藏】密閉，室溫保存。
- 【包裝】鋁塑罩泡包裝，12粒/板、14粒/板。
- 【有效期】暫定8個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH10442004
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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