- 【藥品名稱】
通用名稱：磺胺甲噁唑片
漢語(yǔ)拼音：Huɑnɡ＇ɑn Jiɑ＇ezuo Piɑn - 【成份】本品主要成份為:磺胺甲噁唑.其化學(xué)名稱為:N-(5-甲基-3-異唑基)-4-氨基苯磺酰胺
- 【性狀】本品為白色片
- 【適應(yīng)癥】
磺胺類藥屬?gòu)V譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對(duì)該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致感染
磺胺甲噁唑(不包括該類藥與甲氧芐啶的復(fù)方制劑)的適應(yīng)癥如下:
(1)敏感細(xì)菌所致的急性單純性尿路感染；
(2)與甲氧芐啶合用可治療對(duì)其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎；
(3)星形奴卡菌病；
(4)對(duì)氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥；
(5)與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲?。?
(6)為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物；
(7)治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物；
(8)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結(jié)膜炎的次選藥物；
(9)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時(shí)可作為預(yù)防用藥 - 【用法用量】(1)成人常用量 用于治療一般感染.首劑2g,以后每日2g,分2次服用
(2)小兒常用量 用于治療2個(gè)月以上嬰兒及小兒的一般感染.首劑按體重每日50～60mg／kg(總劑量不超過(guò)2g/日),以后每日按50～60mg/kg,分2次服用
- 【不良反應(yīng)】(1)過(guò)敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)
(2)中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血.患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向
(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見
(4)高膽紅素血癥和新生兒核黃疸.由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位.可致游離膽紅素增高.新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸
(5)肝臟損害.可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死
(6)腎臟損害.由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙?；?,故結(jié)晶尿與血尿少見.偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)
(7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥.偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時(shí)需停藥
(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生
(9)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感.一旦出現(xiàn)均需立即停藥
磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常.治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察,當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥
- 【禁忌】(1)對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用
(2)由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品
(3)孕婦及哺乳期婦女禁用本品
(4)小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品
(5)重度肝腎功能損害者禁用本品
- 【注意事項(xiàng)】(1)交叉過(guò)敏反應(yīng).對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏不知所措患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏
(2)肝臟損害.可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死.故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用
(3)腎臟損害.如應(yīng)用本品療程長(zhǎng),劑量大量宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應(yīng).失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品.腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品
(4)對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者,對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏
(5)下列情況應(yīng)慎用 缺乏G-6PD、血卟啉癥患者
(6)治療中須注意檢查
①全血象檢查,對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要
②治療中定期尿液檢查
③肝、腎功能檢查 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本品可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用.人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用
(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50％～100％,藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響.本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能.鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品 - 【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素竟?fàn)幵谘獫{蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌；由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期,肝腎功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減
- 【老年用藥】老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加.如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者.因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定
- 【藥物相互作用】(1)合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多
(2)不能與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗
(3)下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用,或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量.此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉
(4)與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng).如有指征需兩類藥物同用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)
(5)與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)
(6)與溶栓藥合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用
(7)與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高.對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能
(8)與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用
(9)接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加
(10)不宜與烏洛托品合用,因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加
(11)本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用
(12)磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用后可能需要調(diào)整本品的劑量.當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí),對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè),有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥 - 【藥物過(guò)量】磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200mg/ml,如超過(guò)此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)
- 【藥理毒理】磺胺甲噁唑?qū)僦行Щ前奉愃幬?具廣譜抗菌作用,對(duì)非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有抗微生物活性.但近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性增高顯著,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌
本品的抗菌作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后易被胃腸道吸收,吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上.但其吸收較緩慢,給藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,單次口服2g后血中游離藥物濃度可達(dá)80～100mg/l.本品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織,在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達(dá)較高藥物濃度,也可穿透血-腦脊液屏障,在腦脊液中達(dá)治療濃度,腦膜無(wú)炎癥時(shí),可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的50%；本品也易進(jìn)入胎兒血循環(huán)
本品分布容積為0.15L／kg.蛋白結(jié)合率為60%～70%.由于磺胺類藥物與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)血紅蛋白的結(jié)合,可使血中游離膽紅素增高,有引起早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生核黃疸的可能.嚴(yán)重腎功能損害者本品的蛋白結(jié)合率可降低.本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時(shí),腎功能衰竭者增至20～50小時(shí).肝功能不全者藥物代謝作用減退
本品主要自腎小球?yàn)V過(guò)排泄,部分游離藥物可經(jīng)腎小管重吸收,藥物排泄與尿pH值有關(guān),在堿性尿中排泄增多,少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出.本品給藥后24小時(shí)內(nèi)自尿中以原形排出給藥量的20％～40％.腹膜透析不能排出本品,血液透析亦僅中等度清除該藥
- 【貯藏】遮光,密封保存
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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