- 【藥品名稱】
通用名稱：西拉普利片
英文名稱：Gilazapril Tablets
漢語(yǔ)拼音：Xilapuli Pian - 【成份】本品主要成份為：西拉普利
- 【性狀】薄膜衣片，為粉紅色刻痕片，除去薄膜衣后顯白色。
- 【適應(yīng)癥】
用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。 - 【規(guī)格】2.5mg
- 【用法用量】口服：每日一次，餐前或餐后服藥均可。應(yīng)在每天的同一時(shí)間內(nèi)服藥。特殊劑量指導(dǎo)：1.原發(fā)性高血壓：通常劑量范圍是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日一次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日一次5mg仍不能控制血壓時(shí)，則可加用非潴鉀利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。2.腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時(shí)，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日一次。維持劑量應(yīng)按個(gè)體調(diào)整。3.服用利尿劑的高
- 【不良反應(yīng)】最常報(bào)道的不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其它發(fā)生率少于2%的不良反應(yīng)包括乏力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度或中度，無(wú)需中止用藥。服用慢性心力衰竭病人最常報(bào)道的不良反應(yīng)是頭暈及咳嗽。特異性反應(yīng)：與其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕有血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或)喉頭時(shí)，必須立刻停用并進(jìn)行適當(dāng)治療。某些病人中有血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積和(或)白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低的報(bào)告，但尚無(wú)病例證明與本品有明確關(guān)系。
- 【禁忌】禁用于對(duì)該藥或其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏或患有腹水的病人。由于動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑具有胚胎毒性，故禁用于妊娠期婦女。已發(fā)現(xiàn)其它類型的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與妊娠期羊水過(guò)少以及新生兒低血壓和無(wú)尿有關(guān)。
- 【注意事項(xiàng)】1.禁用于主動(dòng)脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。2.癥狀性低血壓：(1)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見(jiàn)癥狀性低血壓的報(bào)告。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。(2)急性低血壓病人必須平臥休息，必要時(shí)靜脈滴注生理鹽水或擴(kuò)容劑。血容量恢復(fù)后，也可以繼續(xù)治療，但如低血壓持續(xù)存在，則應(yīng)減少劑量或中止用藥。(3)慢性心力衰竭病人用可能會(huì)導(dǎo)致血壓顯著降低，但在以0.5mg的起始劑量的臨床試驗(yàn)中，用藥后未發(fā)現(xiàn)癥狀性低血壓。3.腎功能不全病人使用時(shí)，可根據(jù)病人的肌酐清除率而減少劑量。與其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，用于單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人時(shí)，可能會(huì)使尿素氮和血肌酐增加，這些改變通常能隨著中止用藥和(或)給予利尿劑治療而恢復(fù)。4.外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時(shí)，能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓，發(fā)生這種情況時(shí)，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無(wú)效時(shí)，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。5.過(guò)敏樣反應(yīng)：雖然過(guò)敏樣反應(yīng)機(jī)理尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù)血透、血過(guò)濾或LDL分離性輸血，可導(dǎo)致過(guò)敏性反應(yīng)或過(guò)敏樣反應(yīng)，包括危及生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治療。6.此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時(shí)接受用黃蜂或蜜蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止服用西拉普利，在這種情況下，不可用β-阻斷劑來(lái)代替西拉普利。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確本品是否能進(jìn)入人類乳汁中，但由于動(dòng)物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
- 【老年用藥】對(duì)使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開(kāi)始使用應(yīng)嚴(yán)格按推薦的0.5mg起始劑量用藥。
- 【藥物相互作用】1.本品已與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H2受體阻斷劑等合用過(guò),未見(jiàn)有地高辛濃度增高及其它具有臨床意義的藥物相互作用。但當(dāng)本品與其它降壓藥物合用時(shí)可能會(huì)引起相加作用。2.本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。3.和其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，與非甾體抗炎藥物合用時(shí)，可能會(huì)降低本品的降壓作用。在使用非甾體抗炎藥物之前使用本品的病人則不發(fā)生以上情況。
- 【藥理毒理】本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進(jìn)食后服用會(huì)輕微減慢和降低其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析，口服抑平舒后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時(shí)，并以原形從腎臟排除。腎功能不全病人，當(dāng)肌酐清除率降低時(shí)，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，腎臟失去清除能力，但可通過(guò)血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內(nèi)。腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動(dòng)力學(xué)改變和老年病人相似。慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必需按照病人的腎功能進(jìn)行調(diào)整(見(jiàn)特殊用藥指導(dǎo))。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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