- 【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸酚芐明膠囊
英文名稱:Phenoxybenzamine Hydrochloride Capsules
漢語拼音:Yansuan Fanbianming Jiaonang - 【成份】本品主要成份為:鹽酸酚芐明
- 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
1.嗜鉻細胞瘤的治療和術(shù)前準備。2.周圍血管痙攣性疾病。3.前列腺增生引起的尿潴留。 - 【用法用量】給藥須按個體化原則,開始宜用小劑量,漸增至有效劑量,根據(jù)臨床反應(yīng)和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調(diào)整劑量。開始時10mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg,直至獲得預(yù)期臨床療效,或出現(xiàn)輕微?受體阻斷的不良反應(yīng)。以20-40mg,每日2-3次維持。小兒口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6-10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.2mg或按每平方米體表面積12-36mg,分3-4次口服。
- 【不良反應(yīng)】常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。
- 【禁忌】1.低血壓。2.心絞痛、心肌梗死。3.對本品過敏者。
- 【注意事項】1.動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。2.腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。5.腎功能不全時可因降壓和腎缺血導(dǎo)致腎功能進一步損害。6.上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀。7.用藥期間需定時測血壓。8.開始治療嗜鉻細胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑。10.與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。11.酚芐明過量時,宜用去甲腎上腺素,不能使用腎上腺素,否則會進一步加劇低血壓,這稱為腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
- 【兒童用藥】本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。
- 【老年用藥】尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫,腎功能較差,應(yīng)用本品時需慎重。
- 【藥物相互作用】1.與擬交感胺類合用,升壓效應(yīng)減弱或消失;2.與胍乙啶合用,易發(fā)生體位性低血壓;3.與二氮嗪合用時拮抗后者抑制胰島素釋放的作用;4.本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過低癥。5.本品與?、β受體激動劑(如腎上腺素)合用可導(dǎo)致嚴重低血壓。
- 【藥物過量】藥物過量時出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克,應(yīng)立即停藥,同時給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位,恢復(fù)腦供氧,綁腿和腹帶加壓有助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時間;嚴重的低血壓反應(yīng),需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚芐明的?受體阻滯作用。
- 【藥理毒理】藥理作用是作用時間長的?-受體阻滯劑(?1、?2)。作用于節(jié)后?腎上腺素受體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用。使周圍血管擴張,血流量增加,臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱頸平滑肌松弛。致癌、致突變和生殖毒性小鼠淋巴瘤實驗及艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實驗表明,鹽酸酚芐明有體外致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在長期口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高,可能亦與藥物作用有關(guān)。尚無鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
- 【藥代動力學(xué)】口服后約20-30%的鹽酸酚芐明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2)尚不清楚,口服后數(shù)小時開始作用,持續(xù)3-4天。本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
- 【貯藏】遮光、密封保存
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