- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸莫索尼定片
英文名稱：Moxonidine Hydrochloride Tablets - 【成份】本品主要成份是鹽酸莫索尼定
- 【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
- 【適應(yīng)癥】
輕、中度原發(fā)性高血壓 - 【規(guī)格】0.2g
- 【用法用量】【用法與用量】本品應(yīng)采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
- 【不良反應(yīng)】治療開始時可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產(chǎn)生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應(yīng)。
- 【禁忌】1.病竇綜合癥2.II和III度竇房或房室傳導阻滯3.心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下4.嚴重心律失常5.嚴重心功能不全6.不穩(wěn)定型心絞痛7.嚴重肝病8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）9.血管神經(jīng)性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
- 【注意事項】1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。2.對本品過敏時應(yīng)停藥。3.開車或操縱機器者應(yīng)謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。4.與β阻斷劑合用時，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
- 【老年用藥】老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
- 【藥物相互作用】1.與β阻斷劑合用時，開始時即產(chǎn)生降壓，然后有較強的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。3.與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。4.與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。
- 【藥物過量】發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。
- 【藥理毒理】莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結(jié)合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應(yīng)；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數(shù)致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
- 【藥代動力學】本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng)，58～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
- 【貯藏】遮光、密閉保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：