- 【藥品名稱】
通用名稱：地高辛注射液
英文名稱：Digoxin Injection
漢語拼音：Digaoxin Zhusheye - 【成份】本品主要成份為：地高辛
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
（1）用于急性和慢性心功能不全。（2）用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。 - 【規(guī)格】2ml∶0.5mg
- 【用法用量】成人常用量靜脈注射：0.25－0.5㎎，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25㎎，每隔4－6小時按需注射，但每日總量不超過1㎎；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125－0.5㎎，每日－次。小兒常用量靜脈注射：按下列劑量分3次或每6－8小時給予。早產(chǎn)新生兒按體重0.015－0.025㎎/㎏；足月新生兒按體重0.02－0.03㎎/㎏；1月－2歲按體重0.04－0.05㎎/㎏；2－5歲按體重0.025－0.035㎎/㎏；5－10歲按體重0.015－0.03㎎/㎏；10歲或10歲以上照成人常用量。維
- 【不良反應(yīng)】（1）常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。（2）少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"（如黃視、綠視）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。（3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。（4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。
- 【禁忌】①與鈣注射劑合用；②任何強心甙制劑中毒；③室性心動過速、心室顫動；④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）；⑤預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
- 【注意事項】（1）不宜與酸、堿類配伍。（2）慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③高鈣血癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟??；⑥急性心肌梗死早期；⑦活動心肌炎；⑧腎功能損害。（3）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。（4）應(yīng)用時應(yīng)注意監(jiān)測地高辛血藥濃度；（5）應(yīng)用時應(yīng)注意劑量個體化。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
- 【兒童用藥】新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
- 【老年用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。
- 【藥物相互作用】⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導(dǎo)致強心甙作用減弱。⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。⑷有嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。⑸β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。⑹與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2－1/3。⑺與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。⑻螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。⑽依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動過緩。⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。⑿與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。⒀洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。⒁紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。⒂甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
- 【藥物過量】⑴若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml，應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。⑵患者在2－3周之前用過任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量，以免中毒。⑶強心甙劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。⑷推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。⑸肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。⑹腎功能不全者，應(yīng)選用洋地主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。⑺應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。⑻透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。⑼在本品引起嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀。⑽腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。⑿當(dāng)患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。⒀應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。⒁本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：①氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。②苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。④阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。⑤心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab片段，每40㎎地高辛免疫抗體的Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
- 【藥理毒理】治療劑量時①正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。②負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，延緩房室傳導(dǎo)，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。③心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。(補充對神經(jīng)系統(tǒng)的作用、毒理，參考PDR)
- 【藥代動力學(xué)】靜脈注射起效時間5-30分鐘，達峰時間1-4小時，持續(xù)時間6小時。注射給藥易致不良反應(yīng)，故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%–25%，表觀分布容積為6–10L/㎏。代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%–70%；地高辛消除半衰期平均為36小時。
- 【貯藏】遮光、密閉保存
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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