- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):鹽酸尼卡地平注射液
英文名稱(chēng):Nicadipine Hydrochloride Injection - 【成份】鹽酸尼卡地平
- 【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置;高血壓性急癥。 - 【用法用量】1.手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置;本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋后,以鹽酸尼卡地平計(jì),0.01~0.02%(1ml中的含量為0.1~0.2mg)的溶液進(jìn)行靜脈滴注。這時(shí),以1分鐘2~10μg/kg(體重)的滴注速度開(kāi)始給予,將血壓降到目的值后,邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。如有必要迅速降低血壓時(shí),則將本品以鹽酸尼卡地平計(jì),10~30μg/kg(體重)的劑量進(jìn)行靜脈給予。2.高血壓性緊急癥本品用生理或5%葡萄糖注射稀釋后,以鹽酸尼卡地平計(jì),0.01~0.02%(1ml中的含量為0.1~0.2mg)的溶液進(jìn)行
- 【不良反應(yīng)】1.循環(huán)系統(tǒng)有時(shí)會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。2.肝臟有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝功能障礙(GOT、GPT等的上升)。3.腎臟有時(shí)BUN、肌酐會(huì)上升。4.消化系統(tǒng)有時(shí)回出現(xiàn)惡心。5.其他有時(shí)會(huì)出現(xiàn)血氧過(guò)少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。
- 【禁忌】1.顱內(nèi)出血的,估計(jì)尚未完全止血的病人。2.腦中風(fēng)的急性期顱內(nèi)壓增高病人。3.對(duì)鹽酸尼卡地平有過(guò)敏史者。
- 【注意事項(xiàng)】1.本品作用因人而異,因此應(yīng)充分監(jiān)測(cè)血壓、心搏率等情形下慎重用藥。2.因本品給予過(guò)多引起明顯低血壓時(shí),應(yīng)中止給予。此外,如想迅速恢復(fù)血壓,應(yīng)投與升壓制(正腎上腺素)。3.對(duì)高血壓性急癥,經(jīng)投與本品,血壓達(dá)到目標(biāo)后,仍然繼續(xù)進(jìn)行降壓治療,且有可能時(shí)應(yīng)改為口服。4.高血壓急癥在停止使用本品后血壓有時(shí)會(huì)重新上升,因此應(yīng)逐漸減量,停藥后仍應(yīng)細(xì)心觀(guān)察血壓。此外,改為口服時(shí),也應(yīng)注意血壓再次上升。5.長(zhǎng)期使用本品若注射部位出現(xiàn)疼痛或發(fā)紅時(shí),應(yīng)改變注射部位。6.有肝、腎功能障礙的患者或主動(dòng)脈瓣狹窄癥進(jìn)展的患者慎用。7.孕婦必須在認(rèn)真權(quán)衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用,如需應(yīng)用本品,應(yīng)停止哺乳。8.老年人用藥時(shí),應(yīng)從低劑量開(kāi)始(如0.5μg/kg/分),仔細(xì)觀(guān)察病情,慎重給予。本品對(duì)小兒的安全性尚未確立。9.與下列藥物合用時(shí)應(yīng)慎重:(1)降血壓藥(會(huì)加劇降血壓藥的效果);(2)β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時(shí)會(huì)呈陰性變力作用);(3)西米地丁會(huì)使本品的血藥濃度上升;(4)地高辛(會(huì)使地高辛的血藥濃度升高);(5)芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時(shí),有時(shí)會(huì)出現(xiàn)低血壓)(6)環(huán)胞素(會(huì)使環(huán)胞素的血藥濃度上升);(7)苯妥英鈉(會(huì)使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經(jīng)性中毒癥狀);(8)硝苯呋海因(有報(bào)告指出,使用其他鈣拮抗劑的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,觀(guān)察到心室纖維性顫動(dòng));(9)硝酸甘油(有報(bào)告指出,出現(xiàn)過(guò)房室性傳導(dǎo)阻滯);(10)本品對(duì)光不穩(wěn)定,使用時(shí)應(yīng)避免陽(yáng)光直射。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦必須在認(rèn)真權(quán)衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用,如需應(yīng)用本品,應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】本品對(duì)小兒的安全性尚未確立。
- 【老年用藥】老年人用藥時(shí),應(yīng)從低劑量開(kāi)始(如0.5μg/kg/分),仔細(xì)觀(guān)察病情,慎重給予。
- 【藥物相互作用】(1)降血壓藥(會(huì)加劇降血壓藥的效果);(2)β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時(shí)會(huì)呈陰性變力作用);(3)西米地丁會(huì)使本品的血藥濃度上升;(4)地高辛(會(huì)使地高辛的血藥濃度升高);(5)芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時(shí),有時(shí)會(huì)出現(xiàn)低血壓)(6)環(huán)胞素(會(huì)使環(huán)胞素的血藥濃度上升);(7)苯妥英鈉(會(huì)使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經(jīng)性中毒癥狀);(8)硝苯呋海因(有報(bào)告指出,使用其他鈣拮抗劑的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,觀(guān)察到心室纖維性顫動(dòng));(9)硝酸甘油(有報(bào)告指出,出現(xiàn)過(guò)房室性傳導(dǎo)阻滯);
- 【藥理毒理】本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度,其作用在血管平滑肌勝于在心肌,故其血管選擇性較強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品選擇性擴(kuò)張冠狀血管平滑肌,此作用產(chǎn)生時(shí)的血藥濃度不產(chǎn)生負(fù)性肌力作用(心肌),對(duì)心律及心收縮力的影響極小。在人體,本品降低周?chē)茏枇?,此作用在高血壓患者大于正常血壓者,降壓時(shí)會(huì)有反射性心率加快。本品使心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量增多,而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力,也可增加冠脈側(cè)枝循環(huán),使冠狀血流增加。本品為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),從而擴(kuò)張血管,使血壓下降。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)資料報(bào)道,健康男性成年人,按0.01~0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予后,消除半衰期為50~63分鐘。尿內(nèi)主要代謝物為M-11結(jié)合物。本品的血漿蛋白結(jié)合率約90%左右。
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